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Priligy Générique 60mg

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Priligy Générique

Groupe clinique et pharmacologique: Le médicament pour le traitement de l'éjaculation précoce

Groupe pharmacothérapeutique: traitement de l'éjaculation précoce

Action pharmacologique

On suppose que le mécanisme d'action de la dapoxétine dans l'éjaculation prématurée est associé à une inhibition de la recapture de la sérotonine par les neurones, suivie d'une action accrue du neurotransmetteur sur les récepteurs pré et post-synaptiques. Le mécanisme de l'éjaculation est principalement régulé par le système nerveux sympathique. Les fibres nerveuses sympathiques postganglionnaires innervent les vésicules séminales, le canal déférent, la prostate, les muscles de l'urètre et le col de la vessie, ce qui les fait se contracter de manière coordonnée pour réaliser l'éjaculation. La dapoxétine affecte le réflexe d'éjaculation en augmentant la période de latence et en réduisant la durée de l'impulsion réflexe des neurones moteurs des ganglions périnéaux. Le stimulus qui déclenche l'éjaculation est généré par le centre du réflexe spinal, contrôlé par plusieurs noyaux cérébraux du tronc cérébral, notamment préoptique et paraventriculaire.

Pharmacocinétique

Aspiration

La dapoxétine est rapidement absorbée et la concentration plasmatique maximale (Cmax) est atteinte 1 à 2 heures après la prise du médicament. La biodisponibilité absolue est de 42% (extrêmes 15 et 76%). Après une administration orale unique de dapoxetine à jeun, à des doses de 30 et 60 mg, la concentration plasmatique maximale de la substance dans le plasma sanguin est respectivement de 297 ng / ml (après 1,01 h) et de 498 ng / ml (après 1,27 h). La consommation d'aliments gras diminue modérément la Cmax de la dapoxétine (de 10%) et augmente de 12% l'ASC (surface sous la courbe de concentration) et le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale. Cependant, le degré d'absorption de la dapoxétine ne change pas. Ces changements ne sont pas cliniquement significatifs. Priligy peut être pris sans égard aux repas.

Distribution

Plus de 99% de la dapoxétine se lie aux protéines plasmatiques in vitro. Un des métabolites actifs - la déméthyldoxétine - se lie aux protéines plasmatiques à 98,5%. La dapoxétine est rapidement distribuée dans tout le corps avec un volume de distribution d'équilibre moyen de 162 litres.

Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse chez l'homme, la demi-vie moyenne dans les phases initiale, intermédiaire et terminale de l'excrétion est respectivement de 0,10, 2,19 et 19,3 heures.

Métabolisme

Des études in vitro suggèrent que la dapoxétine est métabolisée par de nombreuses enzymes hépatiques et rénales, notamment les reins CYP2D6, CYP3A4 et la monooxygénase contenant de la flavine (FM01). Dans une étude clinique examinant le métabolisme de la 14C-dapoxétine, la dapoxétine après administration orale était activement métabolisée principalement par N-oxydation, N-déméthylation, hydroxylation du groupe naphto, glucuronidation et addition de groupe sulfo. Après administration orale, des signes d’un métabolisme présystémique dans le foie ont été mis en évidence. Les principaux composants circulant dans le plasma sanguin étaient la dapoxétine et la dapoxétine-N-oxyde intactes. Des études in vitro ont montré que le dapoxétine-N-oxyde est inactif. En outre, moins de 3% du nombre total de métabolites circulants de la dapoxétine se sont révélés être la desméthyl-dapoxétine et la dideméthyl doxétine. Une étude in vitro a montré que l'activité de la desméthyldoxétine est comparable à celle de la dapoxétine et que la didéméthyldoxétine est environ 2 fois moins active que la dapoxétine. L'exposition (ASC et Cmax) de la déméthyl-dapoxétine non liée était respectivement de 50% et 23% de celle de la dapoxétine non liée.

Élevage

Les métabolites de la dapoxétine sont principalement excrétés dans l'urine sous forme de conjugués. La substance active inchangée dans l'urine n'est pas détectée. La dapoxétine est rapidement excrétée, comme en témoigne la faible concentration de la substance dans le plasma sanguin (moins de 5% du maximum) 24 heures après la prise de la dose. Avec l'utilisation quotidienne, l'accumulation de substances dans le corps est minime. Lorsqu'il est pris par voie orale, la demi-vie d'élimination finale est d'environ 19 heures.